Skip to content

Эфедрин симпатомиметик

Эфедрин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций гидрохлорид, таблетки) препарата для лечения артериальной гипотензии, бронхиальной астмы и ринита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эфедрин.

Оглавление:

Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эфедрина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эфедрина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипотензии, бронхиальной астмы и ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эфедрин — симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (вмин) его прессорное действие быстро снижается — возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

Эфедрина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

В небольших количествах метаболизируется в печени. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

  • артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях;
  • бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • вазомоторный и аллергический ринит;
  • синусит (для сужения сосудов слизистой носа);
  • сывороточная болезнь;
  • крапивница и другие аллергические состояния;
  • нарколепсия;
  • энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию);
  • миастения;
  • в офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 50 мг.

Таблетки (в составе комбинационных препаратов таблетированных форм, таких как Теофедрин-Н).

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят помг; внутрь — помг 2-3 раза в сутки.

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и подкожно разовая доза — 50 мг, суточная дозамг.

  • головная боль;
  • нарушение сна;
  • слабость;
  • нервозность;
  • головокружение;
  • судороги;
  • мышечные спазмы;
  • тремор;
  • онемение рук или ног;
  • сонливость;
  • расширение зрачков;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • галлюцинации;
  • изменение настроения или психики;
  • стенокардия;
  • брадикардия или тахикардия;
  • сердцебиение;
  • повышение или снижение АД;;
  • ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке;
  • необычные кровоизлияния;
  • гиперемия кожи лица;
  • тошнота, рвота;
  • сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении);
  • потеря аппетита;
  • изжога;
  • затрудненное и болезненное мочеиспускание;
  • повышенное потоотделение;
  • бледность кожных покровов;
  • аллергические реакции;
  • одышка или затрудненное дыхание;
  • озноб;
  • боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
  • неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • бессонница;
  • феохромоцитома;
  • фибрилляция желудочков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления (читай наркотиком и употребление его в настоящее время строго ограничено).

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).

Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.

Повышает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Аналоги лекарственного препарата Эфедрин

Структурные аналоги по действующему веществу (в том числе и в комбинациях):

  • Эфедрина гидрохлорид;
  • Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5%;
  • Теофедрин-Н;
  • Бронхолитин;
  • Нео-Теофедрин;
  • Бронхитусен Врамед;
  • Бронхоцин;
  • Бронхотон;
  • Бронхолин шалфей;
  • Диетрин натуральный (используется как средство для похудения).

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/295-efedrin-po-primeneniyu-analogi-ukoly-v-ampulah-dlya-inekciy-gidrohlorid-tabletki-gipotenziya.html

Эфедрин — лекарство, которое стало опасным наркотиком

Эфедрин — это лекарство, которое превратилось в наркотик. Сейчас его хранение, использование и продажа в России ограничены, потому что он вызывает зависимость практически с первого употребления и приводит к печальным последствиям.

Препарат Эфедрин как наркотик

Эфедрин — это ядовитый алкалоид, психостимулятор растительного происхождения. Вещество содержится наряду с псевдоэфедрином в разных видах эфедры, которая произрастает в горах Средней Азии и Западной Сибири.

Раньше этот алкалоид широко использовался в качестве лекарственного средства. Однако в настоящее время в России оборот препаратов с концентрацией эфедрина боле 10% строго контролируется на государственном уровне.

По структуре и действию на организм эфедрин имеет много общего с амфетаминами и метамфетаминами — стимуляторами ЦНС. В медицине он используется в виде гидрохлорида эфедрина в рамках комплексного лечения бронхиальной астмы, аллергий, последствий отравлений снотворными и наркотическими средствами.

Из-за доступной цены эфедрин в России стали также часто использовать наркоманы для достижения состояния эйфории. Вещество применяется в чистом виде или становится сырьем для кустарного производства метамфетамина и эфедрона, которые оказывают более сильное стимулирующее действие на ЦНС.

Свойства

Эфедрин обладает множеством полезных свойств:

  • поднимает артериальное давление;
  • купирует симптомы аллергии;
  • сужает сосуды;
  • возбуждает ЦНС.

Свойства эфедрина позволяют использовать его для терапии многих заболеваний, хотя сейчас это средство считается устаревшим. Действие препарата на сосуды заключается в сужении их стенок, что вызывает рост артериального давления. Поэтому он применяется в составе общего лечения гипотензии, коматозных и шоковых состояний, обширных кровопотерь, шока, вызванного ожогами.

Кроме того, эфедрин препятствует действию гистамина, который выделяется в организме в ответ на раздражающее действие аллергенов. В результате проходят зуд, насморк, слезоточивость, покраснения и другие проявления аллергических реакций.

Способность эфедрина сужать сосуды позволяет использовать его для лечения синусита и ринита. Его стимулирующее действие на ЦНС помогает бороться с приступами бронхиальной астмы.

В результате возбуждения, которым отвечает организм на прием эфедрина, у больного улучшается настроение, снижается выраженность депрессии. Человек становится более раскрепощенным и коммуникабельным. Кроме того, эфедрин действует в противовес снотворным препаратам, снижая эффект от них и облегчая последствия передозировки этими средствами.

Неожиданным открытием врачей воспользовались производители жиросжигающих средств. Так, в 90-е гг. 20 века лучшим препаратом в этой группе считалась ЭКА — комбинация эфедрина, аспирина и кофеина. Кофеин усиливает стимулирующий эффект эфедрина, а аспирин его продлевает.

Препараты ЭКА сразу обрели популярность среди бодибилдеров, поскольку они не только ускоряют сжигание жиров во время сушки, но и помогают спортсменам побороть тягу к сладостям и мучному в этот период. Однако позже эфедрин был приравнен к наркотикам, поэтому был запрещен в России, Канаде и США.

Формы выпуска лекарства

Гидрохлорид эфедрина выпускается в четырех лекарственных формах:

  1. В таблетках по 0,001, 0,002 и 0,003 мг для детей.
  2. Взрослых таблетках по 0,025 мг.
  3. Растворах для приготовления инъекций в ампулах по 1 мл.
  4. 2% и 3% растворах для лечения болезней ЛОР-органов во флаконах по 10 мл (капли) .

Механизм действия

Эфедрин активизирует альфа- и бета-адренорецепторы. По влиянию на периферическую часть симпатической нервной системы вещество схоже с адреналином, но его действие более мягкое и длительное. Одновременно эфедрин специфическим образом стимулирует ЦНС.

В симпатической системе нервные узлы находятся вне органов, а в стрессовой ситуации происходит их активизация. В результате человек получает возможность очень быстро бежать, спасаясь от преследования, или стоять на снегу босыми ногами, не чувствуя обморожения и боли. Происходит мобилизация всех защитных сил организма, что иногда сопровождается выбросом адреналина, и на борьбу с опасностью направляются все внутренние энергетические запасы.

Вогнать организм в такое состояние естественным путем сложно, но это становится возможным учитывая действие эфедрина на организм.

Он активизирует рецепторы, в результате чего запускаются процессы, требующие значительных энергозатрат:

  • возрастает давление;
  • учащается сердцебиение;
  • увеличивается содержание глюкозы в крови;
  • усиливается тонус мышц скелета.

Применение эфедрина приводит к тому, что интеллектуальные и физические способности человека резко повышаются, он ощущает бодрость, ясность ума, находится в приподнятом настроении. Фактически вещество «подстегивает» организм, выступая в роли кнута.

Часто на эфедрин подсаживаются спортсмены, которые стремятся улучшить свои результаты в соревнованиях. Препарат вызывает усиление сократительной активности мышц скелета и повышает анаболическую эффективность стероидов.

Из-за своей дешевизны эфедрин распространен среди наркозависимых. Они готовят из него самодельные наркотики,с более сильным психостимулирующим эффектом, который быстро приводит к слабоумию.

И спортсмены, и наркоманы после окончания действия эфедрина ощущают резкий упадок сил и испытывают желание принять новую дозу для облегчения состояния. В связи с этим эфедрин по своему действию был приравнен к наркотикам, вызывающим зависимость часто уже после разового употребления.

На видео о механизме действия препарата Эфедрин:

Эффект

Наркотическое опьянение после употребления эфедрина имеет специфические особенности, характерные исключительно для этого препарата.

Действие вещества выражается в:

  • сильном желании с кем-то поговорить;
  • утрате ощущения времени;
  • приподнятом настроении;
  • суетливости;
  • двигательной активности.
Первая фаза наркотического опьянения — это эйфория, которую сопровождает гипокинетический синдром. Наркозависимые называют такое состояние «приходом». Когда препарат попадает в организм, по телу человека сразу проходит волна тепла, вызывающая приятный озноб — подобные ощущения возникают при резком погружении в горячую ванну.

Одновременно проявляется психостимулирующее действие. Возникает резкий эмоциональный подъем, который сопровождается сильной радостью, восторгом, а окружающий мир наполняется яркими красками. Эти эффекты длятся 3-5 минут после первого употребления эфедрина, но с каждым последующим приемом вещества длительность действия наркотика становится все меньше.

Одновременно человек ощущает себя талантливым, гениальным, у него появляется убежденность в безграничности собственных возможностей. Мысли становятся четкими и ясными. Они быстро текут, сменяя одна другую и не задерживаясь в памяти, поэтому после отрезвления «гениальные» идеи не восстанавливаются.

Из-за чрезмерной двигательной активности возникает бессмысленная суетливость, болтливость. Человек делает много лишних движений — порывистых и неуклюжих, не может сфокусировать взгляд на определенной точке.

О всех своих переживаниях больному сильно хочется с кем-то поделиться. Он не может ни на чем сосредоточиться, постоянно отвлекается. Эти эффекты длятся порядка 3-4 часов.

Человека, употребившего эфедрин, несложно вычислить по внешним признакам, среди которых:

  • бледное сероватое лицо;
  • сухая кожа и слизистые рта, носа, губ;
  • сухой ярко-красный язык с белесым налетом по краям;
  • плотный белый налет на зубах;
  • расширенные зрачки.

Находясь в состоянии наркотического опьянения, больной выглядит резко постаревшим. Его взгляд становится беспокойным, бегающим, а нижняя челюсть постоянно двигается — как будто что-то пережевывает.

Пока длится эффект от эфедрина, наркозависимый не ощущает голода, жажды, сонливости и усталости. В течение первых 3-5 месяцев употребления препарата может повышаться сексуальная активность, что приводит к частой смене половых партнеров. Однако позже либидо снижается, у мужчин возникает импотенция, а у девочек подросткового возраста пропадают менструации.

По мере отрезвления состояние человека начинает меняться, эйфорию сменяют:

  • резкое падение настроения;
  • сильная депрессия;
  • раздражительность;
  • агрессивность;
  • сильная слабость;
  • тахикардия;
  • высокое давление.

Выход из интоксикации эфедрином всегда очень болезненный, а продолжается он 3-5 часов. Весь этот период человек ощущает себя разбитым и беспомощным.

Развитие зависимости

Особенность привыкания к эфедрину заключается в том, что вначале употребления происходит эпизодично — до двух раз в месяц, но вскоре частота наркотизации повышается. Уже после двух-трех приемов вещества, а нередко — и после первой инъекции, формируется привыкание.

Человеку нравится эмоциональный подъем, который вызывает эфедрин, поэтому за один-два месяца регулярного приема или три-четыре месяца эпизодического приема развивается зависимость на психическом уровне. В этот период резко увеличивается толерантность к эфедрину, поэтому человек начинает употреблять его чаще, вырабатывая определенный ритм.

Поначалу дозы наркотика повышаются медленно. Еще действуют защитные механизмы, а, значит, употребляя больше наркотика за раз, человек ощущает ухудшение состояния.

Привыкание сопровождается симптомами интоксикации:

  • дрожь в теле;
  • покалывание в конечностях;
  • озноб;
  • боль в затылочной области;
  • рост кровяного давления.

Одновременно обе эйфорические фазы укорачиваются: первая — до 1 минуты, вторая — до 2 часов. Это приводит к более частым приемам эфедрина и повышению суточной переносимости вещества.

Выход из интоксикации сопровождается сухостью во рту, сильной слабостью, сердцебиением. У человека появляется обсессивная тяга к наркотику, поскольку прием препарата кажется ему единственным способом для поднятия настроения и улучшения самочувствия. Больной вспоминает свои ощущения и переживания в состоянии опьянения, ему хочется испытать их вновь.

Отсутствие наркотика вызывает у больного ощущение неудовлетворенности, раздражение, тоску. Человека преследуют навязчивые мысли об эфедрине, что исключает продуктивную интеллектуальную деятельность мозга. Прием препарата быстро нормализует состояние больного, поэтому избавиться от зависимости самостоятельно у него не получается.

Побочные эффекты

Прием эфедрина не по назначению врача приводит к развитию побочных эффектов, к которым относятся:

По мере привыкания к препарату такие побочные действия снижаются. Однако в жизненно-важных органах быстро развиваются необратимые нарушения.

На видео о побочных эффектах эфедрина:

Передозировка и последствия употребления

Превышение максимально допустимой дозы эфедрина сопровождается:

  • кожными высыпаниями;
  • рвотой;
  • бессонницей;
  • сильной слабостью;
  • возбужденным состоянием;
  • сильным повышением давления;
  • задержкой диуреза;
  • отсутствием аппетита;
  • повышенной потливостью.

Длительный прием эфедрина приводит к негативным последствиям, которые затрагивают и физическое, и психическое здоровье человека.

  • депрессий с попытками самоубийства;
  • психозов;
  • нарушений функций головного мозга;
  • гипертонического криза;
  • инфарктов миокарда;
  • мозговых кровоизлияний;
  • нарушений метаболизма;
  • обострений хронических заболеваний.

Наибольшую опасность представляет сильнейшее истощение ЦНС и всего организма в целом, что нередко становится причиной летального исхода. Перед смертью у человека возникают судороги и сильно повышается артериальное давление. Нередко передозировка эфедрином приводит к острой сердечной недостаточности с пульсом более 140 ударов в минуту и остановкой дыхания.

Источник: http://gidmed.com/narkologiya/narkomaniya/efedrin.html

Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrine hydrochloride)Эфедрин – алкалоид эфедры хвощевой (Ephedravulgaris), известной в народной медицине Китая более 5000 лет (трава «mah uang»). В официальной медицине его применяют с 1924 г. По химической структуре он весьма близок к адреналину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце.

МД: Эфедрин имеет 2 хиральных центра, причем активным является только его l-энантиомер и рацемические смеси, его содержащие. В механизме действия эфедрина сочетаются прямые и непрямые адреномиметические свойства:

За счет взаимодействия с транспортером захвата-Iэфедрин начинает поступать в пресинаптические варикозные утолщения симпатических нервов, конкурируя с норадреналином. При этом, транспорт норадреналина из синапса обратно в нейрон практически прекращается.

Эфедрин, проникнув в пресинаптическое варикозное утолщение симпатических нервов, избирательно вытесняет норадреналин из везикул, не влияя на экзоцитоз других их компонентов (дофамина, серотонина).

Эфедрин ингибирует МАО и в результате замедляется деградация катехоламинов. Все эти эффекты способствуют тому, что уровень норадреналина в синапсах резко повышается.

Эфедрин является очень слабым прямым адреномиметиком (по активности он в 100 раз уступает адреналину). Он непосредственно способен активировать адренорецепторы (преимущественно -типа).

Схема 7. Влияние эфедрина на работу адренергического синапса. В норме медиатор норадреналин (NE) после выделения в синаптическую щель подвергается обратному захвату, где его часть метаболизируется МАО до ванилилминдальной кислоты (VMA), а остаток вновь редепонируется в везикулу. Эферин конкурирует с норадреналином за переносчик и нарушает обратный захват медиатора, кроме того, эфедрин подавляет включение норадреналина в везикулы и его метаболизм под влиянием МАО. В конечном итоге, концентрация норадреналина в синапсе резко повышается.

ФК: Эфедрин устойчив к действию МАО и КОМТ, поскольку не имеет гидроксильных радикалов в ароматическом кольце. Эфедрин хорошо всасывается (в том числе после приема внутрь), легко проникает через ГЭБ. Метаболизм эфедрина протекает в печени, однако, ему подвергается не более 25% введенной дозы лекарства.

ФЭ: Местное действие.Местные эффекты при нанесении эфедрина на конъюнктиву глаза или слизистые оболочки полностью идентичны эффектам эпинефрина. Он вызывает мидриаз, снижает продукцию внутриглазной жидкости, суживает сосуды слизистой и уменьшает ее воспалительный и аллергический отек.

А. Влияние на миокард, сосуды и уровень АД.Эфедрин подобно эпинефрину усиливает сокращения сердца (возрастают ударный объем крови и МОК), повышает АД (в основном за счет активирующего влияния на сосудодвигательный центр, и, в меньшей степени, на-адренорецепторы сосудов). В результате улучшается кровоток в миокарде и скелетных мышцах. Подобно эпинефрину эфедрин может повышать ЧСС, но этот его эффект не постоянен и зависит от соотношения стимулирующего действия эпинефрина на1-адренорецепторы миокарда (повышение ЧСС) и рефлекторной активации центровn.vagus(снижение ЧСС).

Кардиальные эффекты эфедрина уступают действию эпинефрина, но сохраняются в 7-10 раз дольше (до 7-8 часов после однократного применения).

В. Влияние на гладкие мышцы внутренних органов.Подобно эпинефрину эфедрин расширяет бронхи, снижает перистальтику кишечника, расслабляет миометрий.

С. Метаболические эффекты.Для эфедрина характерны те же метаболические эффекты, что и для эпинефрина, но выражены они в меньшей степени.

Эфедрин проявляет свойства психомоторного стимулятора. Он повышает физическую и умственную работоспособность, придает бодрость, улучшает настроение, временно уменьшает потребность во сне. Одновременно снижается способность к концентрации внимания, социальная адаптированность личности. Эфедрин тонизирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, подавляет активность центра голода и жажды в гипоталамусе, что приводит к уменьшению потребности в пище и воде.

Вероятно эти нейротропные эффекты эфедрина связаны с облегчением адренергической передачи в синапсах восходящего отдела ретикулярной формации, таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.

У детей эфедрин способен оказывать аномальное нейротропное действие – он понижает психомотроную активность, повышает концентрацию внимания, облегчает социальную адаптацию ребенка. Причины такого действия эфедрина до настоящего времени не ясны.

Применение и режим дозирования.

Ранее эфедрин широко применяли как альтернативу эпинефрину при лечении брадиаритмий, гипогликемической реакции у лиц с передозировкой инсулина. В настоящее время применение эфедрина в медицинской практике ограничено в связи с появлением более селективных и более безопасных лекарственных средств. Изредка его еще используют по следующим показаниям:

Лечение энуреза (ночного недержания мочи). Действие эфедрина связывают с тем, что он снижает глубину сна и повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря – в итоге, ребенок успевает проснуться при позыве на мочеиспускание. Обычно эфедрин назначают внутрь по 12,5-25 мг на ночь.

Лечение нарколепсии (патологической сонливости). Эфедрин назначают внутрь помг 3-4 раза в день.

Как назальный деконгестант (средство для облегчения носового дыхания при рините) в виде 2-3% раствора по 3-4 капли в каждую ноздрю через 6 часов. Растворы 1-5% концентрации в глазной практике применяют для расширения зрачка при осмотре глазного дна (инстиллируют 1-2 капли 2 раза в интерваломмин).

У детей эфедрин используют для купирования нетяжелых приступов бронхиальной астмы (подкожно по 12,5-25 мг или внутрь в порошках помг), а также для профилактики их развития (внутрь в таблетках помг 3 раза в день).

Эфедрин используют у детей с «синдромом дефицита внимания» (гиперреактивные дети, которые недостаточно усидчивы в связи с чем плохо усваивают школьную программу, драчливы и задиристы). Назначают внутрь помг 2-3 раза в день.

НЭ: В целом для эфедрина характерны те же нежелательные эффекты, что и для эпинефрина. Кроме того, он может вызывать ряд специфических нежелательных эффектов.

Частое введение эфедрина (каждые 1-2 часа) уже через 3-5 введений вызывает развитие толерантности (тахифилаксии). Полагают, что это связано с истощением запасов депо норадреналина в симпатических нервах.

Чрезмерное психостимулирующее действие эфедрина может привести к нервному перевозбуждению, бессоннице, тремору конечностей.

Длительный прием эфедрина вызывает формирование лекарственной зависимости (преимущественно психологического типа). Ранее эфедрин (под названием травы «Mahuang») часто включали в состав БАДов, предназначенных для снижения массы тела. При этом производители фактически преследовали 2 цели – эфедрин подавлял центр голода и повышал настроение, в результате пациент резко сокращал прием пищи и при этом не страдал психологически от соблюдения жесткой диеты. Однако, параллельно формировалась лекарственная зависимость, которая заставляла его не только приобретать все новые и новые упаковки препарата, но и активно рекламировать его среди своих друзей. В настоящее время включение эфедрина в состав БАД запрещено.

Дегидратация организма. Эфедрин снижает потребление воды, подавляя центр жажды. Одновременно он повышает потери воды за счет песпирации (стимулирует дыхательный центр) и усиления работы потовых желез. Иногда дегидратация может принимать угрожающий для организма характер.

В 80-е гг. XXвека несколько больных наркоманией при выделении эфедрина из «Солутана» и «Сунорэфа» (комбинированные лекарственные препараты, одним из компонентов которых является эфедрин) подвергли его кислотному гидролизу. При этом было получено мощное наркотическое средство эфедрон («кэт»), представляющее собой кетонную форму эфедрина. Эфедрон вызывал быстрое формирование психологической зависимости. Это обстоятельство во многом послужило основой для запрещения свободного оборота эфедрина.

Эфедрон чаще всего вводят внутривенно, при этом возникает яркий делирий (бред), сопровождающийся дезориентацией в пространстве и времени, соматическими нарушениями (тахикардия, повышение АД более 160/110 мм рт. ст., мидриаз, кожа становится сухой, теплой и гиперемированной). При передозировке эфедрона постепенно развивается гипотермия, угнетение сознания, возникает шок. Одной из особенностей эфедронового психоза является его чрезвычайная стойкость – традиционное введение нейролептика галоперидола или диазепама не оказывают на таких больных заметного влияния.

Меры помощи включают введение внутривенно аминостигмина помкг/кг каждые 2 часа (это связано с тем, что эфедроновый психоз носит рецидивирующий характер и его симптомы возобновляются через 2-3 часа после купирования интоксикации). Эффект аминостигмина развивается практически мгновенно: купируются делирий, снижается АД, восстанавливается ударный объем крови. В последующем пациенту проводят форсированный диурез, инфузионную терапию с добавлением растворов, содержащих ионы К + .

ФВ: порошок для приготовления 1-5% раствора, таблетки по 25 мг, раствор 5% в ампулах по 1 мл.

Кокаин (Cocaine)Представляет собой алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского растенияErytroxylon Coca.

В народной медицине используется около 1200 лет в виде жевания листьев коки аборигенами южноамериканских Анд.

В Европу завезен в XVI в испанцами, после покорения Америки. В 1862 г А. Ньюман выделил алкалоид в чистом виде. В период гг. в Европе отмечается безудержный рост использования кокаина. Его считали панацеей от всех болезней и многие известные люди не только употребляли его сами, но и горячо пропагандировали. К их числу относятся Папа Лев XII, Жюль Верн, Томас Эдисон. Фактически в те годы кокаин применялся также широко, как сейчас используют диазепам. В 1892 г. Аза Кандлер, американский фармацевт, купив акции компании «Coca Cola» выпустил напиток, «устраняющий усталость» в состав которого был включен экстракт колы.

Наиболее горячим сторонником кокаина был Зигмунд Фрейд, который широко применял его и рекомендовал для лечения морфинизма (лекарственной зависимости к морфину). Началом процесса развенчания чудесных свойств кокаина явилась собственная трагедия Фрейда (кокаиновая зависимость и истощение), а также интоксикация кокаином ближайшего друга Фрейда Эрнста Флейшла ван Мозехов (Эрнст Флейшл страдал морфинизмом после неудачно проведенной ампутации ноги). Фрейд назначил другу кокаин для лечения морфиновой наркомании и ввел его в состояние острого интоксикационного психоза.

Финал «славы» кокаина констатировал Альберт Эйленмейер, немецкий врач: «кокаин – это третья кара, посланная человечеству после алкоголя и морфия…» С начала XX столетия кокаин постепенно перестает применяться, и, к 1960 г он запрещен для применения в странах Европы. В настоящее время кокаин расценивается как одно из наиболее опасных средств, обладающих наркогенным потенциалом действия.

МД: Кокаин связывается с молекулами переносчиками захвата-Iи блокируют их работу. В результате нарушается обратный нейрональный захват катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина), освободившихся во время проведения нервного импульса.

Концентрация катехоламинов в синаптической щели повышается и их действие на рецепторы постсинаптической мембраны усиливается.

Схема 8. Влияние кокаина на работу адренергического синапса. В обычных условиях подавляющая часть выделившегося медиатора подвергается обратному нейрональному захвату. Под влиянием кокаина нарушается нейрональный захват, что сопровождается усилением его влияния на рецепторы и одновременно истощением нейрональных депо медиатора.

ФК: В медицинской практике использовали гидрохлорид кокаина в виде раствора, который наносили на слизистые оболочки. При злоупотреблении кокаином лица с наркотической зависимостью вводят его различными способами:

интраназально (51%) – втягивание порошка в нос при вдохе;

путем курения (36%) – поскольку гидрохлорид кокаина испаряется при высокой температуре (197С) его нельзя вводить таким путем, для выкуривания используют кристаллический кокаин-основание («crack»), который испаряется при 96-98С;

путем внутривенного введения (13%) – нередко инъекцию кокаина сочетают с одновременным введением героина («speedball»);

прочими путями (менее 0,1%) – обычно это закапывание в нос, ректальное, интравагинальное и интрауретральное введения.

Токсической дозой кокаина при приеме внутрь считают 500 мг, абсолютно смертельной дозой – 1200 мг. Однако, лица, длительно употребляющие кокаин, способны употреблять без особых последствий до 10,0 г кокаина в день.

Метаболизм кокаина протекает в печени при участии эстераз (основную роль играет псевдохолинэстераза), которые гидролизуют его до бензоилэкгонина и экгонина. Очень часто лица, страдающие кокаиновой наркотической зависимостью, добавляют к кокаину ФОС с целью замедления его метаболизма и удлинения действия.

Кардиостимулирующее действие. Временное повышение концентрации катехоламинов в синапсах приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, повышению АД (как систолического, так и диастолического) до 200/120 мм рт. ст. Одновременно резко возрастает потребность миокарда в кислороде (могут провоцироваться приступы стенокардии), ухудшается внутриорганный кровоток.

Усиление симпатических влияний в глазу вызывает развитие мидриаза.

Метаболические эффекты. Повышение симпатической активности приводит к усилению термогенеза, потоотделения (но результатом этих двух процессов является повышение температуры тела), увеличению липолиза и снижению массы тела.

Местноанестезирующее действие. Кокаин способен блокировать Na + -каналы мембран клеток и нарушать проведение афферентных импульсов (болевых, тактильных) по чувствительным нервным волокнам. 6 Местноанестезирующее действие развивается уже через 5-7 мин после нанесения кокаина на слизистые оболочки и сохраняется в течениемин.

Психостимулирующее действие кокаина. Связано с усилением адренергической, дофаминергической и серотонинергической передачи в синапсах ЦНС. По мере истощения депо медиатора (при повторных введениях) возникают эффекты обратной направленности.

Влияние кокаина на нейромедиаторную систему

Повышение настроения, эйфория. Человек становится более энергичным, повышается работоспособность. Возникает потребность в общении. При истощении депо – апатия, безынициативность, замкнутость.

Снижение аппетита, гиперактивность, половое возбуждение, приапизм. При истощении депо – снижение либидо, импотенция.

Снижение потребности во сне, при истощении депо – гиперсомния.

К кокаину быстро формируется привыкание. Для воспроизведения его эффектов требуется введение все бóльших и бóльших доз этого лекарства. Одновременно развивается психологическая зависимость к кокаину. Пациент уже не может нормально чувствовать себя без его приема.

Резких проявлений синдрома абстиненции при отмене кокаина обычно нет. Возникает состояние глубокой депрессии («crash»), резко выраженная раздражительность, гиперсомния и угнетение психомоторных реакций, нарушается аппетит, появляется тремор, брадикардия, поведение становится компульсивным.

Применение. Ранее кокаин применялся в медицинской практике для терминальной анестезии слизистой оболочки носа и конъюнктивы глаза в виде 5-10% раствора. Несомненным достоинством кокаина являлось сочетание у него местноанестезирующего и сосудосуживающего действия. До настоящего времени, увы, не удалось создать другое местноанестезирующее средство, которое бы сочетало в себе эти полезные эффекты.

Спазм сосудов и повышение АД могут спровоцировать приступ стенокардии, инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, фатальную аритмию.

При длительном интраназальном применении развивается хроническое воспаление слизистой оболочки носа, ринит, синусит, изъязвление носовой перегородки.

При курении кокаина развивается хронический бронхит, сопровождающийся отхаркиванием черной, иногда с кровью, мокроты. Возможно развитие подкожной эмфиземы и пневмомедиастенума (проникновения воздуха в средостение), вызванных растяжением и разрывом альвеол при глубоком вдохе горячего воздуха.

При интрауретральном и интравагинальном введении возможно развитие ДВС синдрома.

Помощь при отравлении кокаином заключается в стабилизации состояния пациента путем проведения ИВЛ, назначения тройной комбинации «налоксон+глюкоза+тиамин». В последующем основные усилия должны быть направлены на устранение сердечно-сосудистых осложнение и купирование кокаинового психоза:

Для лечения артериальной гипертензии прибегают к введению нитроглицерина, нитропруссида натрия (0,1-3,0 мкг/кгмин), фентоламина (2 мг/кг), нифедипина (10 мг3-4 раза в день).

При возникновении желудочковых аритмий применяют лидокаин (0,5-1,0 мг/кг) или сульфат магния (0,02 мг/кг).

Для ослабления проявлений психоза вводят бензодиазепиновые транквилизаторы (диазепам).

Следует помнить, что при интоксикации кокаином применение ряда лекарственных средств не только нежелательно, но и может привести к трагическим последствиям: -адренолокаторы (на фоне кокаина резко повышают АД), сердечные гликозиды (провоцируют аритмии), галоперидол (вызывает судороги), барбитураты (возможно развитие коллапса).

1Следует отметить, что активируя2-адренорецепторы на поверхности эпителия цилиарного тела эпинефрин одновременно повышает продукцию водянистой влаги, противодействуя своему же влиянию на2-адренорецепторы и ослабляя гипотензивный эффект.

2 Средним артериальным давлением называется условная величина, равная сумме ⅔ДАД+⅓САД. Обычно показатели среднего давления используют в отечественной медицинской практике при решении экспертных вопросов. Пульсовым давлением называют разницу между величиной систолического и диастолического давления (ПД=САД-ДАД).

3Подробнее об этом и других эффектах клонидина будет рассказано в разделе «Лекарственные средства, влияющие на нейрогенный компонент сосудистого тонуса».

4Достаточно высокая антиглаукомная активность клонидина привела к тому, что были созданы лекарственные средства из группы2-адреномиметиков, которые лишены нежелательных эффектов клонидина:

Апраклонидин (Apraclonidine, Lopidine)Практически не проникает через ГЭБ, поэтому снижает внутриглазное давление (на 20-25%), не вызывая при этом гипотензии, сонливости, сухости во рту.

ФВ: раствор 0,5 и 1% во флаконах по 5 мл.Бримонидин (Brimonidine, Alphagan)В 1000 раз более селективен в отношении2-адренорецепторов, по сравнению с1-адренорецепторами. По активности превосходит апраклонидин, подобно нему не проникает через ГЭБ и не имеет центральных нежелательных эффектов клонидина. Полагают, что бримонидин обладает двойным эффектом: не только снижает секрецию водянистой влаги, но и усиливает ее отток по увеасклеральному пути, подобно простагландинам. Пик эффекта после введения возникает ко 2-му часу. По гипотензивному эффекту в отношении внутриглазного давления бримонидин сопоставим с тимололом (1-адреноблокатор) и после введения снижает его на 4-6 мм рт. ст.

Бримонидин применяют для профилактики острого повышения внутриглазного давления при оперативном лечении глаукомы методом аргон-лазерной трабекулопластики. Инстиллируют по 1 капле 0,5% раствора замин до операции и сразу после нее в больной глаз. Для лечения открытоугольной глаукомы бримонидин вводят по 1 капле 0,15-0,2% раствора 3 раза в день.

ФВ: раствор 0,15 и 0,2% во флаконах по 5, 10 и 15 мл; 0,5% во флаконах по 0,4 мл.

5Подробнее о классификации сердечной недостаточности см. раздел посвященный лекарственным средствам, влияющим на функции сердечно-сосудистой системы.

6Подробнее механизм местноанестезирующего действия лекарственных средств описан в разделе, посвященном лекарственным средствам, влияющим на афферентный отдел нервной системы.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Источник: http://studfiles.net/preview//page:8/

Эфедрин

Производитель: ФГУП «Московский эндокринный завод» Россия

Код АТС: R03CA02

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг эфедрина гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введениимг — черезмин, продолжительность действия — 0,5-1 ч. При повторном введении с небольшим интервалом (вмин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Фармакокинетика. Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения — быстрая.

В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи — 3 ч, при pH 6,3 мочи — 6 ч.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.

Показания к применению:

Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией — подкожное или внутримышечное введение.

Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).

При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.

При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.

Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл замин до начала анестезии.

Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Особенности применения:

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрациюмл 0,9% NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.

Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.

В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — головная боль, нарушение сна; менее часто — слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна — судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна — необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота; менее часто — сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна — изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто — затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: менее часто — повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.

Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотропных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).

Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка:

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.

Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно — альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Упаковка:

Раствор для инъекций. Упаковка: 50 мг/мл в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

Источник: http://www.24farm.ru/preparats/efedrin_endokrin/

×